La incidencia de efectos secundarios asociados con ketorolaco aumenta con el aumento de la dosis. El uso del fármaco, especialmente cuando se utiliza de forma inadecuada, puede dar lugar a importantes complicaciones como úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, perforación intestinal, hemorragia postoperatoria, insuficiencia renal aguda, reacciones anafilácticas y anafilactoides, insuficiencia hepática. Limitaciones a la prescripción de ketorolaco: ketorolaco se ha asociado con un mayor riesgo de efectos adversos que afectan el tracto gastrointestinal, en particular úlcera péptica y sangrado, en comparación con otros FANS. Ketorolaco fue juzgado como un fármaco con "margen terapéutico estrecho". El ketorolaco  no debe usarse en el tratamiento del dolor oncológico leve y el dolor oncológico crónico; la administración parenteral de ketorolaco para indicaciones aprobadas no debe exceder los dos días; el tratamiento oral de ketorolaco para el tratamiento del dolor postoperatorio agudo no debe exceder los 5 días. Sobre la base de los datos de farmacovigilancia recopilados en los 12 meses desde enero de 2002 hasta enero de 2003, aproximadamente el 17 % de los informes se refirieron a FANS, 9 de los cuales con más de 3 informes. En este grupo, el ketorolaco ocupó el noveno lugar con 3 reportes, al igual que el diclofenaco, el ibuprofeno, pero mientras que para el ibuprofeno ninguno de los reportes se refirió a reacciones adversas graves, para el ketorolaco el porcentaje de reacciones graves del total fue del 33,3 % (1 de 3 , sangrado gastrointestinal) y para diclofenaco 100% (3 de 3). Los efectos adversos relacionados con el uso de ketorolaco pueden atenuarse si el fármaco se administra a la dosis mínima eficaz y durante el menor tiempo posible para obtener el efecto analgésico.

Cardiovasculares: Palpitaciones (1% administración oral aguda), sofocos (<1% administración intramuscular), bradicardia (incluso después de administración intranasal), hipotensión, hipertensión, insuficiencia cardíaca.

Central: Somnolencia (7 % IM, 4 % oral aguda, 3 % oral crónica), cefalea (4 % oral crónica, 2 % oral aguda, <1 % intramuscular), mareos (3 % oral crónica, 2 % administración oral aguda, <1% administración intramuscular), nerviosismo (1% administración oral aguda), insomnio, astenia (1% administración oral aguda y crónica), parestesia, tinnitus (1% administración oral crónica), hipercinesia (1% administración oral aguda); (poco frecuentes) alucinaciones, trastornos visuales.

Gastrointestinales: dolor abdominal (12 % oral crónico, 2 % oral agudo), dispepsia (11 % oral crónico, 2 % oral agudo), náuseas (7 % oral crónico, 2 % oral agudo, 1 % por inyección), estreñimiento (4 % oral crónica, 1% oral aguda), diarrea (3% oral crónica, 2% oral aguda), flatulencia (2% oral crónica), vómitos (1% oral crónica, <1% dosis intramuscular), xerostomía (1% oral aguda dosificación), estomatitis (1% de dosificación oral crónica), distensión abdominal (1% de dosificación oral crónica), disgeusia (<1% de dosificación intramuscular); (menos frecuentes) anorexia, gastritis, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, melena, pancreatitis (Goyal & Goyal 1998; Famularo et al., 2002). El ketorolaco puede inducir toxicidad gástrica y causar ulceración antral dependiente de la dosis. Parece ser menos gastrolesivo (10-30 mg por vía intramuscular 4 veces al día) que el ácido acetilsalicílico (650 mg por vía oral 4 veces al día) (Buckley, Brogden, 1990).

Dermatológicos: erupciones cutáneas (1% después de la administración oral crónica), urticaria, edema, angioedema, edema periorbitario, aumento de la sudoración; (raro) dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Lyell.

Hematológicos: Prolongación del tiempo de sangrado, púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematoma, púrpura trombocitopénica trombótica-síndrome urémico hemolítico. La púrpura trombocitopénica trombótica-síndrome urémico hemolítico (TTP-HUS) es un síndrome caracterizado por trombocitopenia, anemia, déficits neurológicos, insuficiencia renal y fiebre. Este síndrome se ha asociado con la administración de numerosos fármacos, incluido el ketorolaco. En algunos casos, el síndrome reconoce un mecanismo de toxicidad relacionado con la dosis, en otros casos, un mecanismo inmunomediado.

Hepático: aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, ictericia colestática, insuficiencia hepática.

Musculoesquelético: mialgia (1% después de la administración oral aguda).

Renales: disuria, poliuria, aumento de las ganas de orinar, aumento del nitrógeno ureico en sangre y creatinina, síndrome urémico hemolítico, nefritis intersticial, retención urinaria, síndrome nefrótico.

Respiratorio: (administración nasal) molestias en las fosas nasales, secreción nasal, aumento del lagrimeo, irritación de garganta, rinitis; trastornos respiratorios (después de la administración intramuscular), disnea (1% después de la administración oral crónica), asma.

Sistémico: aumento de la sudoración (1%), picazón (1% después de la administración oral crónica, menos del 1% después de la administración intramuscular); edema (3% después de la administración oral crónica), aumento de peso (1% después de la administración oral crónica) (Buckley, Brogden, 1990); (administración intramuscular) dolor en el lugar de la inyección (2% de los pacientes), sed excesiva, hipersensibilidad. La hipersensibilidad a los FANS puede manifestarse con reacciones anafilácticas y anafilactoides como broncoespasmo, erupción cutánea, urticaria, angioedema, edema laríngeo, hipotensión. La diferencia entre las reacciones anafilácticas y anafilactoides clínicamente indistinguibles se debe a la participación de la IgE, que está presente en la reacción anafiláctica pero no en la anafilactoide. Se han notificado reacciones anafilactoides principalmente con FANS, opioides y agentes de contraste.

Debe evitarse la ingesta concomitante de ketorolaco oral o parenteral y los siguientes fármacos, ácido acetilsalicílico y otros FANS; corticosteroides; anticoagulantes, como warfarina y heparina; inhibidores de la agregación plaquetaria; ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina); pentoxifilina. La ingesta concomitante de ketorolaco por vía oral o parenteral y probenecid (un fármaco utilizado en el tratamiento de la gota) aumenta la concentración plasmática del propio ketorolaco, por lo que puede aumentar sus efectos secundarios. El uso concomitante de ketorolaco oral o parenteral y metotrexato (un fármaco anticanceroso) o sales de litio (utilizadas para tratar el trastorno bipolar) puede provocar un aumento de los niveles sanguíneos de este último, con el consiguiente aumento de su toxicidad. No se debe administrar ketorolaco por vía oral o parenteral junto con medicamentos antihipertensivos, ya que pueden reducir el efecto y aumentar el riesgo de daño renal en pacientes deshidratados o de edad avanzada con función renal ya alterada. Con estos farmacos, existe un mayor riesgo de aparición de hemorragia gastrointestinal y un mayor riesgo de desarrollar hemorragias.

El medicamento ketorolaco en gotas debe almacenarse protegido de la luz y a temperatura ambiente. Una vez abierto, el frasco se puede utilizar durante 30 días. Los comprimidos recubiertos deben almacenarse a temperatura ambiente. Conservar el medicamento en el envase original junto con el prospecto.